Behandling av herpesinfektion innefattar obligatorisk användning av antivirala medel; det kan vara antingen en salva eller en kräm för extern applicering eller systemiska läkemedel. De mest effektiva och prisvärda antivirala läkemedlen inkluderar Zovirax, som finns i flera former och används vid behandling av olika typer av herpesinfektioner.
För att uppnå önskat resultat med användning av Zovirax för herpes är det viktigt att noggrant studera den bifogade anteckningen och följ strikt rekommendationerna som beskrivs i den.
Indikationer för användning
Läkemedlet är indicerat för användning vid sjukdomar orsakade av Herpes simplex (HSV-1, HSV-2) och Varicella zoster-viruset - labial- och könsherpes, vattkoppor, oftalmisk herpes, herpes zoster, herpetisk encefalit och också för att eliminera vissa virala komplikationer.
Zovirax rekommenderas för den kroniska formen av herpes som ett förebyggande av återfall av sjukdomen. Läkemedlet används också för att förhindra infektion med HSV och Varicella zoster hos patienter med immunbrist. Hos personer som genomgår benmärgstransplantation används Zovirax för att förhindra utveckling av cytomegali..
Dosering och administrering
Behandlingsregimen sammanställs individuellt med hänsyn till svårighetsgraden av infektionsprocessen. Zovirax ska inte användas utan tillsättning av specialist, särskilt när det gäller systemisk behandling av herpes.
Zovirax-kräm appliceras jämnt på huden och slemhinnorna som påverkas av viruset minst 5 gånger om dagen. För behandling av utslag rekommenderar läkare att använda en ren bomullspinne: detta undviker infektion i friska områden. Zovirax salva, förskrivet för extern användning med oftalmisk herpes, appliceras på den inre delen av det nedre ögonlocket 5 gånger om dagen.
Vid behandlingen av HSV-1 och HSV-2 ska en tablett Zovirax tas 5 gånger om dagen. Vid immunbristförhållanden kan en enda dos ökas till 400 mg (2 tabletter).
För att förhindra återfall av sjukdomen är det nödvändigt att ta Zovirax 200 mg 4 gånger om dagen eller 400 mg två gånger om dagen. Patienter med allvarliga symtom på immunbrist för att förhindra infektion med herpesinfektion bör dricka 2 tabletter Zovirax 5 gånger om dagen. Använd vattkoppor och bältros 800 mg 5 gånger om dagen.
Injektionslösning används för att behandla allvarliga infektioner orsakade av herpes simplex och herpes zoster-virus. Frekvensen och doseringen av intravenösa infusioner beräknas individuellt. Förtäring av lösningen är oacceptabelt.
Bieffekter
Följande biverkningar kan uppstå som ett resultat av läkemedlets verkan:
- vid användning av tabletter och injicering - anemi, klåda i huden, utslag, kräkningar, diarré, i sällsynta fall - angioödem, anafylaktisk chock och andnöd, leverinflammation, gulsot, nedsatt funktion av centrala nervsystemet;
- med extern applicering av salva och grädde - förbränning av slemhinnor, irritation, utslag.
Om biverkningar ska avbrytas användningen av Zovirax och informera din läkare.
Kontra
Det är kontraindicerat att använda Zovirax externt eller för internt bruk i närvaro av individuell intolerans mot acyklovir, valacyklovir och hjälpkomponenter av läkemedlet.
Tabletter och infusioner används inte för dehydrering och nedsatt njurfunktion. Introduktion av Zovirax intravenöst rekommenderas inte för gravida kvinnor, patienter med neurologiska störningar och personer som har negativa reaktioner på cytotoxiska läkemedel..
Behandlingstid
Behandlingstiden med Zovirax beror på kännetecknen för den smittsamma processens gång och läkemedlets form. Kräm och salva ska användas i 4-5 dagar. Zovirax börjar agera omedelbart, men för att förhindra återutvecklingen av sjukdomen, rekommenderar experter att fortsätta använda den efter att de yttre symptomen på en virusinfektion har tagits bort i ytterligare 2-3 dagar.
Användningen av tabletter varar i genomsnitt 5-7 dagar, men med en komplicerad eller långvarig sjukdomsförlopp kan behandlingsförloppet förlängas.
Interaktion med andra droger
Zovirax är kompatibel med de flesta mediciner..
Överdos
Med parenteral administrering av läkemedlet och med tablettformen av Zovirax kan orolig mage, kräkningar, nedsatt njurfunktion och störningar i centrala nervsystemet noteras. När du använder grädde och salva är en överdos osannolik.
Förvaringsförhållanden
Förvara salva, grädde, lyofilisat och Zovirax tabletter vid en temperatur som inte överstiger + 25 ° C och relativ luftfuktighet högst 75%.
Hållbarhetstid
Lyofilisat, oftalmisk salva och tabletter är lämpliga för användning inom 5 år från produktionsdatumet. Efter att tuben har öppnats med ögonsalva lagras inte mer än 1 månad. Hållbarheten för Zovirax-kräm är 36 månader från tillverkningsdatumet.
Sammansättning och form av frisläppande
Zovirax tillverkas i form av en kräm, oftalmisk salva, tabletter och lyofilisat (pulvret från vilket lösningen för intravenös infusion är tillverkad). Tabletter och pulver är avsedda för systemisk behandling av sjukdomen; salva - för att eliminera keratit orsakad av infektion; kräm används för att behandla utslag i ansiktet och mot förkylningssår på läpparna.
Den aktiva substansen i vilken som helst form av läkemedlet är acyclovir - en komponent som förhindrar multiplikation av herpes simplex-viruset och Varicella zoster och minskar manifestationerna av sjukdomen. Hjälpkomponenter finns också i läkemedlet.
Graviditet och amning
Det är tillåtet att använda någon form av Zovirax (utom intravenös injektion) under amning och under graviditet under noggrann övervakning av en läkare.
Användning i barndomen
Extern behandling av herpes hos ett barn med kräm och oftalmisk salva Zovirax utförs enligt beskrivningen ovan (som hos vuxna). För vattkoppor och bältros används Zovirax tabletter. Barn under 2 år föreskrivs 200 mg läkemedel, från 2 till 6 år gamla - 400 mg, från 6 år gamla - 800 mg. Inträdesfrekvens - 4 gånger om dagen.
Hos barn som är 2-6 år gamla som lider av immunbrist utförs behandlingen av virussjukdom på samma sätt som hos vuxna. Ett barn under 2 år måste minska doseringen av tabletter.
Apoteks semestervillkor
Tabletter och lyofilisat dispenseras endast med recept. Doseringsformer av Zovirax avsedda för extern användning hör till listan över OTC-läkemedel.
"Zovirax": hur man glömmer herpes
Enligt WHO: s statistik är två tredjedelar av världens invånare vid 50 års ålder smittade med herpesviruset. Men sjukdomen manifesteras inte hos alla. Vissa kanske inte inser att viruset tappar i kroppen. Detta beror på egenskaperna hos patogenens livscykel.
Varför är detta virus obotligt?
"Zovirax" verkar på de flesta typer av herpesvirus och är särskilt aktivt i alfa-herpesvirusfamiljen. Dessa inkluderar tre typer av patogener:
- herpes simplex typ 1 (HSV-1) - visas på läpparna, ibland på könsorganen;
- herpes simplex typ 2 (HSV-2) - det orsakande medlet för genital herpes;
- herpes av typ 3 - varicella-zoster-virus - det orsakande medlet för vattkoppor hos barn och bältros hos vuxna.
Den terapeutiska effekten sträcker sig till följande patogener:
- Epsteinvirus - Barr;
- cytomegalovirus.
Viruset tränger igenom slemhinnorna och skickas längs nervfibrerna till ryggraden. Där befriar han sig från sitt skal och bäddar in sitt DNA i en nervcells kärna. Genetiskt material kommer att finnas där tills ett gynnsamt ögonblick..
Många människor har länge varit asymptomatiska bärare. Men med en minskning av immuniteten förlorar kroppen kontrollen över viruset och viruset riktas i motsatt riktning längs nervcellernas axoner till läppepitelet. Viruset kommer in i cellerna, ställer in dem för syntes av sina egna partiklar. Flera tusen virus replikeras i varje epitelcell. Under sin utgång fångar de en del av cellmembranet för att skapa sitt eget membran. Detta skadar cellen och leder till dess död..
Alla terapeutiska åtgärder syftar till att förstöra virus som började replikera i epitelceller. DNA-partiklar som finns kvar i nervcellernas kärnor är pålitligt skyddade från läkemedel och immunsystemet. Kroppen kan inte rikta aggression mot sig själv, därför är viruset kvar i det för alltid.
Funktioner hos den aktiva substansen
Acyclovir är den aktiva substansen i kompositionen av Zovirax. Detta är en analog av den normala komponenten i DNA från purin nukleosid deoxyguanosin. Utvecklingen av läkemedlet tillhör en farmakolog från Förenta staterna Gertrude Elion, som fick Nobelpriset för detta..
Verkningsmekanismen är förknippad med införlivandet av acyklovir på grund av likhet i viralt DNA. Detta åtföljs av en blockering av DNA-polymeras-enzymet, som manifesteras av ett stopp i syntesen av denna syra.
Farmakologiska egenskaper hos salva, grädde, tabletter och lösning
Zovirax finns i flera farmakologiska former. Deras typ och dosering presenteras i tabellen.
Tabell - Huvudformerna av "Zovirax"
Släpp formulär | Dos |
---|---|
Kräm "Zovirax" från herpes | 5% i ett rör på 2,5 eller 10 g |
Salva "Zovirax" | 3% i ett rör på 3 g |
tabletter | 200 mg i en förpackning med 25 stycken |
Lyofilisat för blandningslösning | 250 mg per ampull, 5 ampuller per förpackning |
Var och en av medlen har sina egna applikationsdetaljer..
- Kräm. Används externt, lokalt i området med utslag. Handlar om epitelceller. Vid upprepad applicering är den systemiska absorptionen minimal. Hjälper till att påskynda läkningen av akne, minskar smärta, förhindrar uppkomsten av nya utslag.
- Salva. När den appliceras på hornhinnan absorberas den snabbt. Därför finns det i den intraokulära vätskan en märkbar ökning av koncentrationen av acyklovir. Utsöndras av njurarna.
- Tabletter. Absorberas snabbt i tarmen. Fyra timmar senare når höga plasmakoncentrationer. Innehållet i cerebrospinalvätska är 50% mindre än i blod. Det mesta av läkemedlet utsöndras oförändrat av njurarna..
- Infusionslösning. Vid intravenös infusion registreras den maximala koncentrationen efter en timme. Eliminationshalveringstiden är från två till tre timmar. Det utsöndras genom filtrering med njurglomeruli och utsöndring i tubuli.
Tillbakadragande av medicinering genom njurarna kräver dosjustering vid njursvikt. Enligt studier kan läkemedlets halveringstid pågå i 19 timmar i detta tillstånd.
Det finns också en kombination av läkemedelsgrädde "Zovirax Duo-Active." Förutom acyklovir inkluderar det den hormonella komponenten hydrokortison. Dess tillägg ger grädden följande egenskaper:
- klådstillande;
- antiinflammatoriska;
- vasokonstriktiva;
- anti-allergisk.
I vilka fall kan jag använda
Indikationer för användning av Zovirax inkluderar fall av infektion med herpes simplexvirus typ 1 och 2, samt manifestationer av herpes zoster, Epstein-Barr-virus. Men det finns några funktioner.
- Kräm. Den fungerar uteslutande lokalt. Därför kan den inte användas som monoterapi. Handlingen med lokala åtgärder kompletteras med tabletter. Kremen används för utslag av förkylning på läpparna, på näsan, med könsherpes. Tandläkare föreskriver acyklovir för herpetisk stomatit. Kräm används inte för behandling av papillom, orsaken till sjukdomen är i detta fall det mänskliga papillomviruset, som Zovirax inte verkar.
- Salva. Det används lokalt för behandling av keratit, konjunktivit orsakad av HSV-1. Korn ingår inte i intervallet av indikationer. Denna patologi är en konsekvens av infektion med Staphylococcus aureus.
- Tabletter. Används för behandling av hud manifestationer av HSV-1, HSV-2, samt för att förhindra återfall hos personer med normal immunitet eller immunbrist. Effektiv i behandlingen av vattkoppor, bältros. De används i neurologi hos patienter med ansiktsneurit och andra lokaliseringar med misstänkt herpetisk karaktär av sjukdomen. Kan användas till HIV-infekterade personer och personer efter benmärgstransplantation..
- Infusionsvätska, lösning. Listan med indikationer är densamma som för tabletter. Men ofta är dessa allvarligare manifestationer av sjukdomen. Lösningen kan också användas på nyfödda infekterade med herpes..
Bruksanvisning "Zovirax": val av dosering
Kremen appliceras på utslaget med ett tunt lager, men gnuggas inte för att undvika infektion i angränsande vävnader. Det kan användas fyra till sex gånger om dagen. Kursen varar från fem till tio dagar. Det är viktigt att påbörja behandlingen med de första tecknen på infektion i form av ödem, klåda och sveda. Resultatet av sjukdomen kan vara fastnat på läpparna, vilket är ett tecken på vitamin B-brist, och inte resterna av herpes.
Behandling med ögonsalva utförs tills symptomen försvinner, plus ytterligare tre dagar. Den pressas 1 cm lång in i konjunktivalsäcken fem gånger om dagen. Det är viktigt att observera ett tidsintervall på fyra timmar.
Användning av tabletter är möjlig hos vuxna och barn efter ett år. De tas med måltider, tvättas ner med ett glas vatten. Dosering beror på administrationens syfte och patientens immunstatus. Detta beskrivs mer detaljerat i tabellen..
Tabell - Behandling med Zovirax tabletter
Användningsområde | Dosering |
---|---|
HSV-behandling | - 400 mg var 4: e timme, med undantag för sänggåendet; - 5 dagars kurs; - med immunbrist fördubblas dosen vid varje dos |
Förebyggande av återfall av HSV med normal immunitet | - 200 mg 4 gånger om dagen eller 400 mg 2 gånger om dagen; - Kursens varaktighet är individuell, men den avbryts i 6-12 månader för att bedöma effektiviteten |
Förebyggande av HSV-utbrott hos immunkomprometterade patienter | - 200 mg 4 gånger om dagen; - efter benmärgstransplantation, 200 mg 5 gånger om dagen; - Kursens varaktighet är individuell |
Behandling av vattkoppor och bältros | - 800 mg 5 gånger om dagen i 7 dagar; - hos barn äldre än 6 år, 800 mg 4 gånger om dagen; - barn 2-6 år gamla vid 400 mg 4 gånger om dagen; - upp till 2 år 200 mg 4 gånger |
Behandling för svår immunbrist | - 800 mg 4 gånger om dagen; - i vissa fall ersätts tabletter av intravenös administrering av läkemedlet |
För barn kan den exakta dosen beräknas utifrån kroppsvikt. 20 mg / kg kroppsvikt rekommenderas, men högst 800 mg i var och en av de fyra doserna. Feta patienter behöver inte en dosjustering. Vid njursvikt reduceras dosen, och hos äldre personer krävs överensstämmelse med dricksregimen med intag av minst 1,5 liter vätska per dag.
Lösningen för intravenös infusion bör beredas ordentligt. För att göra detta, injiceras 10 ml av en 0,9% lösning av natriumklorid eller vatten för injektion i ampullen med lyofilisatet. Injektionsflaskan skakas tills innehållet är fullständigt upplöst. Lösningen ska administreras droppvis under en timme. För detta används en speciell infusionspump där du kan ställa in önskad hastighet. Eller späds lösningen ytterligare och injiceras med en droppare. Beräkning av dosering utförs individuellt i båda fallen. Behandlingsförloppet är fem dagar.
Oönskade effekter
Biverkningar kan observeras genom användning av valfri doseringsform.
- Kräm. Kliande hud, brännande känsla när den används från könsherpes - vulvitis. Med reducerad immunbrist kan en Candida-svamp uppträda, vilket leder till trast. Men detta är inte resultatet av en krämbehandling.
- Salva. Biverkningar manifesteras av blefarit, brännande, konjunktivit.
- Tabletter och lösning. Dyspeptiska symtom, ökade leverenzymer i blodet, huvudvärk, allergier, trötthet. Sällan observerad anemi, leukopeni, yrsel. Hos patienter med svår njursjukdom vid höga doser, kramper och förvirring kan uppstå, är ett koma möjligt.
Överdostsymtom inkluderar allvarligare biverkningar. Behandling innebär hemodialys och upprätthållande av vitala funktioner i kroppen.
Från kontraindikationer - individuell intolerans mot läkemedlet. Använd med försiktighet vid uttorkning och njursvikt..
"Zovirax" är ett av handelsnamnen för läkemedlet acyclovir. Det finns analoger av Zovirax salva för den aktiva substansen. På apotek kan du hitta läkemedel med följande namn:
- Acyklovir-Vishfa;
- "Herpeblock";
- "Gaviran";
- ”Acigerpin”.
Recensioner om Zovirax-tabletter indikerar läkemedlets höga effektivitet, särskilt om du påbörjar behandling med utseendet på de första tecknen på patologi, och inte i skedet av sprängande bubblor. Rätt tillvägagångssätt för behandling, liksom eliminering av faktorer som minskar immunitet, hjälper till att uppnå stabil remission och minska frekvensen av återfall. I svåra fall hjälper ett antiherpetiskt vaccin.
recensioner
Om du med tiden får de första tecknen på herpes som mild klåda och lätt rodnad och börjar smeta denna plats med Zovirax ungefär en gång i timmen, kommer det troligtvis inte att det finns några sår och på kvällen försvinner allt utan spår. Sedan kan du smörja nästa dag för förebyggande. Men om du bara börjar processen lite, måste du plåga dig själv i 3-4 dagar. Men i vilket fall som helst gör denna salva betydligt lättare.
Kasia, https://www.piluli.ru/product/Zoviraks/review
Jag behandlar herpes med Zovirax, även om den inte reagerar lika snabbt som i reklam, men den andra dagen börjar ömmet minska, och den tredje dagen försvinner det. Det enda är att om jag är för lat för att smeta med salva vid den första smärtan, då, när en blåsan redan har dykt upp, är det värdelös att smeta med Zovirax, processen har börjat och du kan inte stoppa det.
Olga, https://www.piluli.ru/product/Zoviraks/review
Bra läkemedel. Effektivt under de första timmarna av ett kallt ömt utslag. Med daglig användning passerar herpes snabbare med 3-4 dagar mindre än herpetiska utbrott. Med reducerad immunitet är det ineffektivt, men jag kan säkert rekommendera det till de flesta patienter. Effekten är inte direkt uppenbar, ineffektiv hos patienter med HIV-infektion.
Chukhrov V.V., https://protabletky.ru/zovirax/#otziv
Ett konstant problem på hösten är herpes, främst utseendet på en sjukdom på läpparna. Det enda botemedel som hjälper mig är det antivirala medlet Zovirax. Allt går snabbt för mig. Jag känner omedelbart om det är en klåda i läpparna och en brännande känsla, då måste du vänta på denna otäcka sår. Jag smetar på natten, för under dagen är det inte estetiskt för mig att gå med grädde på läpparna. Jag applicerar mycket åt gången, så att hela kompositionen snabbt tränger igenom hudens lager och börjar agera. Passerar den fjärde dagen efter ansökan. Mycket effektivt och billigt verktyg. Jag är nöjd och rekommenderar alla som har stött på detta öm.
Katerina, https://protabletky.ru/zovirax/#otziv
Granskning av piller, inte salvor! Första gången jag drack en kurs med Zovirax-tabletter, glömde jag herpes i 2 år säkert, nu är immuniteten noll, jag ska försöka dricka det igen. Förväxla inte med salva. Ett helt rör med Zovirax acyclovir salva innehåller 50 mg. Det här är ett helt rör! Och i en tablett Zovirax acyclovir får man 200 mg, som måste tas 5 gånger om dagen, det vill säga 1000 mg acyclovir per dag. Och deras behandlingsperiod är 5 dagar, det vill säga 5000 mg acyclovir !! Jämför inte 5000 mg tabletter med 50 mg salva. Jag glömde verkligen herpes i 2 år efter zovirax tabletter. Nämligen TABLETTER. Det är en mycket stark immunmodulator..
"Zovirax": hur man glömmer herpes - allt om och för hälsan på Zdravie3ever.ru
Dela länken så ser dina vänner att du bryr dig om din hälsa och kommer till dig för råd! Tack ツ
Zovirax (Zovirax ®)
Aktiv substans
Farmakologisk grupp
Nosologisk klassificering (ICD-10)
Sammansättning och form av frisläppande
tabletter | 1 flik. |
acyklovir | 200 mg |
hjälpämnen: laktosmonohydrat; natriumstärkelseglykolat; povidon K30; magnesiumstearat; indigo karmin |
i en blister 5 st.; 5 blåsor i en låda.
Pulver till injektionsvätska, lösning | 1 fl. |
acyklovir | 250 mg |
hjälpämnen: natriumhydroxid |
i flaskor; i en låda med 5 flaskor.
Ögon salva 3% | 100 g |
acyklovir (mikroniserad) | 3 g |
hjälpämnen: vit petrolatum - upp till 100 g |
i rör om 4,5 g; i ett kartongpaket 1 rör.
Beskrivning av doseringsformen
Tabletter: blå, platt, i form av en sköld (oregelbundet polygonal form) tabletter; inskriptionen ”ZOVIRAX” strängsprutas på ena sidan och triangeln på den andra. Smala fläckar kan vara synliga på surfplattan..
Pulver till injektionsvätska, lösning: sintrad massa (porös kaka) eller frystorkat pulver av vit eller nästan vit färg. Läkemedlet är hygroskopiskt.
Salva: mjuk, homogen, vit eller nästan vit, genomskinlig oljig massa med en svag karakteristisk lukt, inte innehåller korn, klumpar eller främmande partiklar.
Karakteristisk
Syntetisk analog av purinnukleosid.
farmakologisk effekt
Efter inträde i de virusinfekterade cellerna omvandlas acyklovir till acyklovirmonofosfat med användning av viralt tymidinkinas, som sedan fosforyleras till difosfat och trifosfat med cellulära enzymer. Acyclovir-trifosfat fungerar som en icke-specifik hämmare och substrat för viralt DNA-polymeras, kommer in i den virala DNA-kedjan, får kedjan att bryta och blockerar ytterligare viral DNA-replikation utan att skada värdcellerna.
farmakodynamik
Hämmar in vitro- och in vivo-replikation av humana herpesvirus, inklusive herpes simplexvirus typ 1 och 2 (HSV), vattkoppor och herpes zostervirus (VOG), Epstein-Barr-virus (EBV) och cytomegalovirus (CMV). I cellkultur har acyklovir den mest uttalade antivirala aktiviteten mot HSV-1 följt av HSV-2, VOG, VEB och CMV i minskande aktivitetsordning..
Det har låg toxicitet för däggdjursceller..
farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas acyklovir endast delvis från tarmen. När du tar 200 mg acyclovir var 4: e timme, är den genomsnittliga maximala jämviktsplasmakoncentrationen (Cssmax) var 3,1 μmol (0,7 μg / ml) och den genomsnittliga lägsta plasmakoncentrationen i jämvikt (Cssmin) var 1,8 umol (0,4 μg / ml). När du tar 400 och 800 mg acyclovir var 4: e timmemax var 5,3 μmol (1,2 μg / ml) respektive 8 μmol (1,8 μg / ml) och Cssmin 2,7 μmol (0,6 μg / ml) respektive 4 μmol (0,9 μg / ml).
Efter iv-administrering av acyklovir till vuxna, medelvärden Cmax 1 timme efter infusion i en dos av 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg och 15 mg / kg var 22,7 μmol (5,1 μg / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) respektive 105 μmol (23,6 μg / ml). MEDmin 7 timmar efter infusion, 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) och 8,8 μmol (2,0 μg / ml). Hos barn äldre än 1 år, likadant Cmax och Cmin observerades när de administrerades i en dos av 250 mg / m 2 istället för 5 mg / kg (vuxen dos) och i en dos av 500 mg / m 2 istället för 10 mg / kg (vuxen dos). Hos nyfödda (från 0 till 3 månader) som fick acyklovir som infusion mer än 1 timme var 8 timmarmax var 61,2 μmol (13,8 μg / ml) och Cmin var 10,1 μmol (2,3 μg / ml). T1/2 de motsvarade 3,8 timmar.
T1/2 hos vuxna - 2,5-3,3 timmar. Det mesta av läkemedlet utsöndras oförändrat av njurarna. Renal clearance av acyklovir överstiger signifikant kreatininclearance, vilket indikerar eliminering av acyclovir genom inte bara glomerulär filtrering, utan också tubulär sekretion. Huvudmetaboliten för acyklovir är 9-karboximetoximetylguanin, som står för cirka 10-15% av den administrerade dosen i urinen. Vid förskrivning av acyklovir 1 timme efter att ha tagit 1 g probenecid T1/2 acyklovir och området under kurvan "plasmakoncentration - tid" ökade med 18 respektive 40%.
Hos äldre människor minskar acyclovir clearance med ålder, tillsammans med en minskning av kreatininclearance, men T1/2 acyklovir förändras något.
Hos patienter med kroniskt njursvikt T1/2 acyklovir i genomsnitt 19,5 timmar, och under hemodialys, den genomsnittliga T1/2 acyklovir var 5,7 timmar och plasmakoncentrationen av acyklovir minskade med cirka 60%.
Koncentrationen av acyklovir i cerebrospinalvätska är cirka 50% av dess plasmakoncentration. Acyclovir binder något till plasmaproteiner (9–33%), därför är läkemedelsinteraktioner på grund av förskjutning från proteinbindningsställen osannolika.
Med samtidig administrering av acyklovir och zidovudin till HIV-infekterade patienter förblev de farmakokinetiska egenskaperna hos båda läkemedlen praktiskt taget oförändrade..
Efter applicering av ögonsalven absorberas acyklovir snabbt av hornhinnens epitel och periokulära vävnader, vilket resulterar i att en koncentration av läkemedlet skapas i den intraokulära vätskan som är nödvändig för att undertrycka viruset. Efter applicering av salva bestäms Zovirax acyclovir endast i urin och i en liten mängd.
Klinisk farmakologi
Hos patienter med svår immunbrist kan långvarig eller upprepad behandling med acyklovir leda till uppkomsten av resistenta stammar, och därför kan ytterligare behandling med acyklovir vara ineffektivt. De flesta isolerade stammar med reducerad känslighet för acyklovir uppvisade en relativt låg halt av viralt tymidinkinas, en kränkning av strukturen för viralt tymidinkinas eller DNA-polymeras. Effekten av acyklovir på HSV-stammar in vitro kan också leda till bildandet av stammar som är mindre känsliga för det. Det finns inget samband mellan känsligheten hos HSV-stammar för acyclovir in vitro och den kliniska effekten av läkemedlet.
Det visades att iv-administrering av Zovirax i höga doser minskar frekvensen av förekomst och försenar utvecklingen av CMV-infektion. Om Zovirax efter infusionsterapi med Zovirax i hög dos administreras för oral administrering i en hög dos under 6 månader, reduceras dödligheten och förekomsten av viremi.
Indikationer om läkemedlet Zovirax
Pulver till injektionsvätska, lösning:
behandling av herpes simplex-virusinfektioner;
förebyggande av herpes simplex-virusinfektioner hos immunkomprometterade patienter;
behandling av vattkoppor och herpes zostervirusinfektioner;
behandling av herpes simplex-virusinfektioner hos nyfödda;
förebyggande av CMV-infektioner hos mottagare av benmärgstransplantation.
behandling av infektioner i hud och slemhinnor orsakade av herpes simplex-virus, inklusive primär och återkommande genital herpes;
förebyggande av återfall av herpes simplex-virusinfektioner hos patienter med normal immunstatus;
förebyggande av herpes simplex-virusinfektioner hos immunkomprometterade patienter;
behandling av vattkoppor och herpes zoster;
behandling av patienter med svår immunbrist, huvudsakligen med HIV-infektion (antal CD4 + mm 3-celler, tidiga kliniska manifestationer av HIV-infektion och stadium av AIDS) och genomgår benmärgstransplantation.
Salva salva: behandling av keratit orsakad av herpes simplexvirus.
Kontra
Överkänslighet mot acyklovir eller valaciklovir.
Var försiktig med iv-administrering: uttorkning, njursvikt, neurologiska störningar, utvecklingsperioden för reaktioner på cytotoxiska läkemedel (med deras iv-administrering) och om det finns några i historien, graviditet.
Insida: uttorkning, njursvikt.
Graviditet och amning
Analys av behandlingen av kvinnor med acyklovir under graviditeten avslöjade inte en ökning i antalet födelsedefekter hos deras barn jämfört med den allmänna befolkningen. Man bör dock vara försiktig när Zovirax ordineras till kvinnor under graviditeten och för att bedöma de förväntade fördelarna för modern och den eventuella risken för fostret..
Efter att ha tagit Zovirax oralt i en dos av 200 mg 5 gånger per dag bestämdes acyklovir i bröstmjölk i koncentrationer på 0,6–4,1 av plasmakoncentrationer. Vid sådana koncentrationer i bröstmjölk kan barn som ammas få acyclovir i en dos upp till 0,3 mg / kg / dag. Med tanke på detta faktum bör försiktighet iakttas när Zovirax förskrivs till ammande kvinnor..
Bieffekter
Pulver till injektionsvätska, lösning, tabletter
Mage-tarmkanalen: illamående, kräkningar; när det tas oralt - diarré, buksmärta.
Blodsystem: Anemi, leukopeni och trombocytopeni.
Överkänslighetsreaktioner och hud: utslag, ljuskänslighet, urtikaria, klåda, feber; sällan - andnöd, angioödem, anafylaxi; med iv-administration - allvarliga lokala inflammatoriska reaktioner som leder till nekros i huden när Zovirax-lösningen kommer under huden.
Njurar: sällan - ökade nivåer av urea och kreatinin i blodet. Det tros att denna komplikation är relaterad till värdet av Cmax i plasma och patientens vattenbalans. För att undvika sådana fenomen, i stället för en intravenös bolusinjektion, bör en långsam infusion förskrivas under 1 timme. Patientens vattenbalans bör bibehållas. Njursvikt, som utvecklas under behandling med Zovirax för iv-infusion, stoppar vanligtvis snabbt när patienter rehydratiserar och / eller reducerar dosen eller avbryter den. Progression till akut njursvikt inträffar i exceptionella fall.
Lever: en reversibel ökning av bilirubinnivåer och leverenzymaktivitet; med iv-administrering - hepatit och gulsot (mycket sällsynt).
CNS: med iv-administrering observerades vanligtvis sådana reversibla neurologiska störningar som förvirring, hallucinationer, agitation, skakningar, dåsighet, psykos, kramper och koma hos patienter med predisponerande tillstånd; när den tas oralt, en huvudvärk; sällan reversibla neurologiska störningar.
Andra: trötthet; sällan - snabb diffus håravfall (samband med användning av acyklovir har inte fastställts).
Hos patienter som fick antiretrovirala läkemedel (främst Retrovir via munnen) orsakade inte det extra intaget av Zovirax någon signifikant ökning av de toxiska effekterna.
På immunsystemets sida: mycket sällan (1/10) - punkt ytlig keratopati (kräver inte avbrott av behandlingen och försvinner utan konsekvenser); ofta (från> 1/100 till 1/10000 till BKK och cimetidin ökar AUC för acyclovir och minskar dess renal clearance (dosjustering krävs inte på grund av det breda utbudet av terapeutiska doser av acyclovir).
Hos patienter som får Zovirax IV krävs försiktighet vid förskrivning av läkemedel som konkurrerar om elimineringsvägen på grund av den potentiella ökningen av plasmanivåerna för ett, både läkemedel eller deras metaboliter. Den kombinerade användningen av acyklovir och mykofenolatmofetil leder till en ökning av AUC för acyklovir och inaktiv metabolit mykofenolatmofetil.
Försiktighetsåtgärder bör kombineras med iv-administrering av Zovirax (övervakning av njurfunktion är nödvändig) med läkemedel som försämrar njurfunktionen (t.ex. cyklosporin, takrolimus).
Dosering och administrering
Inuti, medan du äter, dricker du ett fullt glas vatten.
Behandling av herpes simplex-virusinfektioner: Den rekommenderade dosen Zovirax är 200 mg 5 gånger om dagen var 4: e timme, utom under nattens sömn. Vanligtvis är behandlingsförloppet 5 dagar, men kan förlängas med allvarliga primära infektioner..
Vid svår immunbrist (till exempel efter benmärgstransplantation) eller vid malabsorption från tarmen kan dosen av Zovirax för oral administrering ökas till 400 mg 5 gånger om dagen. Behandlingen bör påbörjas så snart som möjligt efter infektion; vid återfall, rekommenderas läkemedlet att förskrivas redan under den prodromala perioden eller när de första delarna av utslaget visas.
Förebyggande av återfall av herpes simplex-virusinfektioner. Hos patienter med normal immunstatus är den rekommenderade dosen Zovirax 200 mg fyra gånger om dagen (var 6: e timme). För många patienter är en bekvämare behandlingsplan lämplig - 400 mg 2 gånger om dagen (var 12: e timme). I vissa fall är lägre doser av Zovirax effektiva - 200 mg 3 gånger om dagen (var 8: e timme) eller 2 gånger om dagen (var 12: e timme). Hos vissa patienter kan infektionsavbrott inträffa när man tar en total daglig dos på 800 mg.
Behandling med Zovirax bör avbrytas regelbundet i 6-12 månader för att identifiera möjliga förändringar i sjukdomsförloppet..
Förebyggande av herpes simplex-virusinfektioner. Hos patienter med immunbrist är den rekommenderade dosen Zovirax 200 mg fyra gånger om dagen (var 6: e timme). Vid svår immunbrist (till exempel efter benmärgstransplantation) eller vid malabsorption från tarmen kan dosen av Zovirax för oral administrering ökas till 400 mg 5 gånger om dagen. Varaktigheten av det förebyggande behandlingsförloppet bestäms av längden på den period då det finns risk för infektion.
Behandling av vattkoppor och herpes zoster: den rekommenderade dosen Zovirax är 800 mg 5 gånger om dagen; läkemedlet tas var 4: e timme, med undantag för nattens sömn. Behandlingsförloppet är 7 dagar. Läkemedlet bör förskrivas så snart som möjligt efter infektionsdebut, eftersom i detta fall är behandlingen mer effektiv.
Behandling av patienter med svår immunbrist: den rekommenderade dosen Zovirax är 800 mg 4 gånger om dagen (var 6: e timme). Patienter som har genomgått benmärgstransplantation, före Zovirax utnämning för oral administrering, rekommenderas vanligtvis att genomföra en IV-behandling med Zovirax under en månad. I kliniska studier var den maximala varaktigheten för behandlingen av benmärgstransplantatmottagare 6 månader (från den 1 till den 7: e månaden efter transplantationen). Hos patienter med en utvecklad klinisk bild av HIV-infektion var behandlingsförloppet med Zovirax 12 månader, men det finns anledning att tro att längre behandlingskurser kan vara effektiva hos sådana patienter..
Behandling och förebyggande av herpes simplex-virusinfektioner hos barn med immunbrist:
från 2 år och äldre - samma doser som för vuxna;
under 2 år - halva dosen för vuxna.
Behandling av vattkoppor:
äldre än 6 år - 800 mg 4 gånger om dagen;
från 2 till 6 år - 400 mg 4 gånger om dagen;
yngre än 2 år - 200 mg 4 gånger om dagen.
Mer exakt kan dosen bestämmas genom beräkning av 20 mg / kg kroppsvikt (men inte mer än 800 mg) 4 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 5 dagar..
Uppgifter om förebyggande av återfall av infektioner orsakade av herpes simplex-virus och om behandling av herpes zoster hos barn med normal immunitet finns inte tillgängliga. Enligt mycket begränsad information kan samma doser av Zovirax användas för behandling av barn över 2 år med svår immunbrist som för behandling av vuxna.
Äldre patienter. I ålderdom är det en minskning av clearance av acyklovir i kroppen tillsammans med en minskning av kreatininclearance.
Äldre patienter bör få en tillräcklig mängd vätska medan de tar höga doser av Zovirax inuti, med njursvikt, de måste besluta om att minska dosen av Zovirax.
Patienter med njursvikt. Hos patienter med nedsatt njurfunktion leder oral administration av acyklovir i rekommenderade doser för behandling och förebyggande av infektioner orsakade av herpes simplex-virus inte till kumulation av läkemedlet till koncentrationer som överstiger de fastställda säkra nivåerna. Hos patienter med allvarligt njursvikt (Cl kreatinin Cl kreatinin Cl kreatinin 10-25 ml / min) 800 mg 3 gånger om dagen var 8 timmar.
In / in, vuxna. Hos feta patienter rekommenderas doseringar, liksom hos vuxna med normal kroppsvikt..
Behandling av infektioner orsakade av HSV (med undantag av herpetisk encefalit) och VOG - iv-infusion i en dos av 5 mg / kg var 8: e timme.
Behandling av infektioner orsakade av VOG och herpetisk encefalit hos patienter med immunbrist - infusion med en dos på 10 mg / kg var 8: e timme med normal njurfunktion.
Förebyggande av CMV-infektion vid benmärgstransplantation - iv 500 mg / m 2 3 gånger om dagen med ett intervall på 8 timmar. Behandlingstid från 5 dagar före transplantation och upp till 30 dagar efter transplantation.
Doser för intravenös infusion hos barn i åldern 3 månader till 12 år beräknas beroende på kroppens ytarea. Hos nyfödda beräknas doserna beroende på kroppsvikt. För infektioner orsakade av HSV rekommenderas en dos på 10 mg / kg var 8: e timme..
Behandling av infektioner orsakade av HSV (förutom herpetisk encefalit) och VOG - iv-infusion i en dos av 250 mg / m 2 var 8: e timme.
Behandling av herpetisk encefalit och VOG-infektioner hos barn med immunbrist - iv-infusion i en dos av 500 mg / m 2 var 8: e timme med normal njurfunktion.
Förebyggande av CMV-infektion hos barn äldre än 2 år. De små uppgifterna tyder på att barn äldre än 2 år som genomgick benmärgstransplantation kan ges en IV-dos av vuxna Zovirax. Hos barn med nedsatt njurfunktion krävs en dosjustering i enlighet med graden av njursvikt.
Hos äldre patienter minskar acyclovir-clearance i kroppen parallellt med en minskning av kreatininclearance. Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt att minska doserna av Zovirax hos äldre med reducerad kreatininclearance..
Hos patienter med njursvikt ska iv-infusion av Zovirax förskrivas med försiktighet. Dosen justeras beroende på graden av minskning i kreatininclearance:
med Cl kreatinin 25–50 ml / min är dosen 5–10 mg / kg eller 500 mg / m 2 var 12: e timme;
med Cl kreatinin 10–25 ml / min är dosen 5–10 mg / kg eller 500 mg / m 2 var 24: e timme;
med Cl kreatinin 0 (anuria) - 10 ml / min: med kontinuerlig ambulerande peritonealdialys är dosen 2,5–5 mg / kg eller 250 mg / m 2 var 24: e timme; med hemodialys - 2,5-5 mg / kg eller 250 mg / m 2 var 24: e timme och efter dialys.
Behandlingen med Zovirax i form av IV-infusioner är vanligtvis 5 dagar, men kan variera beroende på patientens tillstånd och respons på terapi. Behandlingstiden för herpetisk encefalit och HSV-infektioner hos nyfödda är vanligtvis 10 dagar. Varaktigheten av profylaktisk användning av Zovirax för iv-infusion bestäms av längden på den period då det finns risk för infektion.
Lösning Beredning och administreringsmetod
Den rekommenderade dosen Zovirax ska administreras som en långsam infusion under IV.
För att framställa en Zovirax-lösning med en acyklovirkoncentration på 25 mg / ml i en ampull med Zovirax-pulver, tillsätt 10 ml vatten för injektion eller natriumkloridlösning för injektion (0,9%) och skaka försiktigt tills innehållet i ampullen är fullständigt upplöst. Efter utspädning kan Zovirax-lösning administreras som en IV-infusion med en speciell infusionspump som styr hastigheten för läkemedelsadministration.
Ett annat sätt att tillföra infusion är möjligt när den beredda Zovirax-lösningen späds ytterligare för att erhålla en acyklovirkoncentration som inte överstiger 5 mg / ml (0,5%). För att göra detta, lägg till den beredda lösningen till den valda infusionslösningen (se nedan) och skaka ordentligt för att blanda lösningarna fullständigt. För barn och nyfödda som behöver observera den lägsta mängden infusioner rekommenderas att 4 ml av den beredda Zovirax-lösningen (100 mg acyclovir) tillsätts till 20 ml infusionslösningen..
För vuxna rekommenderas det att använda infusionslösningar i förpackningar med 100 ml, även om detta ger en koncentration av acyklovir signifikant lägre än 0,5%. Således kan en infusionslösning med en volym av 100 ml användas för varje dos av acyclovir mellan 250 och 500 mg (10 och 20 ml utspädd lösning). För doser mellan 500 och 1000 mg acyclovir bör en andra infusionslösning av denna volym användas.
Zovirax för IV-infusion är kompatibel med följande infusionslösningar och förblir stabil vid utspädning i 12 timmar vid rumstemperatur (från 15 till 25 ° C):
natriumklorid för iv-infusion (0,45% och 0,9%);
natriumklorid (0,18%) och glukos (4%) för iv-infusion;
natriumklorid (0,45%) och glukos (2,5%) för iv-infusion;
Eftersom inget antibakteriellt konserveringsmedel ingår i kompositionen av lösningarna, måste upplösning och utspädning utföras fullständigt under aseptiska förhållanden omedelbart före administreringen av läkemedlet och den oanvända lösningen förstörs.
Om lösningen blir grumlig eller kristaller fälls ut, bör den förstöras..
Ögon salva: för vuxna och barn placeras en remsa med 10 mm lång salva i den nedre konjunktivalsäcken 5 gånger om dagen med ett intervall på cirka 4 timmar. Behandlingen ska fortsätta i minst 3 dagar efter återhämtningen.
Överdos
Symtom: vid administrering av iv - ökade nivåer av kreatinin i serum, kväve i urea i blodet, njursvikt, neurologiska symtom (förvirring, hallucinationer, agitation, kramper och koma).
Behandling: hemodialys ökar avsevärt eliminering av acyklovir från blodet och kan vara den optimala behandlingsmetoden vid överdosering.
Det finns inga data om överdosering när det används som en ögonsalva.
Säkerhetsåtgärder
Vid njurfel bör doserna av Zovirax justeras i enlighet med dess grad för att förhindra ansamling av acyklovir i kroppen.
Hos patienter som får Zovirax IV i höga doser med herpetisk encefalit är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen, särskilt om den initialt är nedsatt eller om det finns uttorkning.
Patienter som tar höga doser av Zovirax via munnen bör få tillräckligt med vätskor..
Den beredda Zovirax-lösningen har ett pH av 11,0 och kan inte användas oralt.
Patienter ska informeras om möjligheten till en övergående mild brännande känsla efter applicering av Zovirax ögonsalva. Patienter ska inte bära kontaktlinser under behandlingen..
Tillverkare
Wellcome Foundation Limited (Storbritannien) (ögonsalva, por.d / in.).
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Polen (tabell).